近日,由武漢大學(xué)中南醫(yī)院藥學(xué)部專(zhuān)家胡漢昆等發(fā)明的用于治療病毒性肝炎的藥物雙環(huán)醇纈氨酸酯,收到了國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局受理通知書(shū)。該發(fā)明作為全球首創(chuàng)1.1類(lèi)化學(xué)藥物,為有效治療病毒性肝炎提供了一種新的途徑。
病毒性肝炎是一種嚴(yán)重危害我國(guó)人民健康的重大多發(fā)、常見(jiàn)、感染性疾病,研究開(kāi)發(fā)臨床療效更顯著和作用機(jī)制更優(yōu)異、具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)、副作用小、市場(chǎng)前景大的防治藥物,是我國(guó)新藥藥物研究“十一五”、“十二五”規(guī)劃國(guó)家重大新藥創(chuàng)制科技專(zhuān)項(xiàng)中的主要任務(wù)。
目前,降低轉(zhuǎn)氨酶的主要藥物是雙環(huán)醇。雙環(huán)醇具有明顯的肝細(xì)胞保護(hù)作用和一定的抗肝炎病毒作用,用于治療慢性肝炎所致的氨基轉(zhuǎn)移酶升高。但雙環(huán)醇系難溶性藥物,普通片劑口服生物利用度小于9%,臨床應(yīng)用個(gè)體差異顯著,療效不穩(wěn)定,不利于其治療效果的發(fā)揮。而纈氨酸酯常用于治療肝功能衰竭等疾病。
為解決雙環(huán)醇口服生物利用度低、療效不穩(wěn)定的缺點(diǎn),武漢大學(xué)中南醫(yī)院藥學(xué)部專(zhuān)家胡漢昆等聯(lián)合武漢藥谷生物工程有限公司,經(jīng)過(guò)3年研究,成功將雙環(huán)醇和纈氨酸酯創(chuàng)造性地有機(jī)結(jié)合在一起,形成一種新的化學(xué)結(jié)構(gòu),研究制備出全新的藥物:雙環(huán)醇化合物——雙環(huán)醇纈氨酸酯。該藥物既解決了雙環(huán)醇因溶解性低導(dǎo)致的治療效果穩(wěn)定發(fā)揮的問(wèn)題,在降低轉(zhuǎn)氨酶的同時(shí)也提供了病毒性肝炎病人必需的纈氨酸。雙效齊發(fā),以期取得1加1大于2的效果。據(jù)了解,該新藥還在申請(qǐng)世界PCT專(zhuān)利協(xié)議,以及發(fā)達(dá)國(guó)家和肝炎高發(fā)國(guó)家的專(zhuān)利。(魯偉 高翔 張全友)